【收藏】冠心病常用口服药物一览

冠心病用药包括减轻症状、改善缺血的药物和 预防心肌梗死、改善预后的药物。两类药物应联合使用,其中一些药物,如β受体阻滞剂,同时兼具两方面作用。本文列举了冠心病常用口服药物的剂量用法和用药须知。


一、硝酸酯类药物


硝酸甘油


剂量用法:舌下含服,0.3~0.6mg,最大剂量为1.5mg,5分钟后可重复。


单硝酸异山梨酯


剂量用法:剂量应个体化,并根据临床情况做相应调整,应于清晨服药。为避免发生头痛,可于最初2~4日起始使用30mg,每日1次。正常剂量为60mg(1片),每日1次,必要时可增至120mg,每日1次。药片(依姆多)可沿刻槽掰开,服用半片。整片或半片服用前应保持完整,半杯水吞服,不可咀嚼或碾碎服用。


单硝酸异山梨酯缓释片


剂量用法:每日清晨服1片,病情严重者,每日清晨服2片,若发生头痛,最初剂量可减至每日半片。整片或半片服用前应保持完整,半杯水吞服,不可咀嚼或碾碎服用。


硝酸酯类药物用药须知:


可能出现头痛、头晕、低血压;避免用于严重低血压、贫血、机械性梗阻性心力衰竭,外伤性及出血性颅内高压患者;该药具有升高眼压的作用,青光眼患者慎用。


舌下含服需保证舌下黏膜湿润;舌下重复含服最多不超过3次。服药间隔应在每日8~12小时以上以免产生耐药。心肌梗死或冠状动脉手术(PCI、CABG)后,不可自行长期使用硝酸酯类药物,否则可能诱发新的心血管事件。


二、β受体阻滞剂


酒石酸美托洛尔片


剂量用法:因个体差异较大,剂量需个体化。最大剂量每日不应超过300~400mg。


①急性心肌梗死:主张于发病早期,即最初几小时内使用,即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用于用药后24小时即可出现)。在已溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若2小时内用药还可降低死亡率。一般用法:首先静脉注射美托洛尔每次2.5~5mg(2分钟内),每5分钟1次,共3次,总剂量为10~15mg;继之15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时1次,共24~48小时,然后口服每次50~100mg,每日2次。


②不稳定型心绞痛:主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔,方法同上。心肌梗死后若无禁忌应长期使用,可降低心源性死亡率,包括猝死。一般每次50~100mg,每日2次。


琥珀酸美托洛尔缓释片


剂量用法:口服,每日1次,最好于清晨服用,可掰开服用,但不能咀嚼或压碎,服用时应用至少半杯液体送服,同时摄入食物不影响其生物利用度。剂量应个体化,避免发生心动过缓。用于治疗心绞痛:95~190mg,每日1次,需要时可联用硝酸酯类药物或增加剂量。


富马酸比索洛尔


剂量用法:对于所有适应证,应于清晨并可于进餐时服用,用水整片送服,不应咀嚼。心绞痛治疗:通常每日1次,每次5mg;肝、肾功能不全者:轻、中度肝肾功能不全患者通常不需调整剂量;晚期肾衰竭(肌酐清除率<20ml/min)和严重肝功能异常患者,每日剂量不得超过10mg。


阿替洛尔片


剂量用法:成人常用剂量为开始每次6.25~12.5mg,每日2次,按需要及耐受量逐渐增至50~200mg。肾损害时,肌酐清除率<15ml/(min•1.73m2)者,每日25mg;15~35ml/(min•1.73m2)者,每日最多50mg。


盐酸阿罗洛尔


剂量用法:适应证为冠心病心绞痛,合并轻中度高血压、心动过速性心律失常或原发性震颤。每次10mg,每日2次,可根据降压情况逐渐增量至每次15mg,每日2次,每日最大剂量为30mg。


卡维地洛片


剂量用法:适应证为冠心病合并心力衰竭,剂量必须个体化,增加剂量需密切观察。接受地高辛、利尿剂、ACEI治疗的患者必须使病情稳定后再使用卡维地洛。推荐开始2周剂量为3.125mg/次,每日2次;若耐受性好,可间隔至少2周后将剂量增加1次,至每次6.25mg,每日2次,然后每次12.5mg,每日2次,再至每次25mg,每日2次。剂量必须增加至患者能耐受的最高限度。体重≤85kg,最大推荐剂量为25mg,每日2次;体重>85kg,最大推荐剂量为50mg,每日2次。


盐酸拉贝洛尔片


剂量用法:每次100mg(2片),每日2~3次,2~3天后根据需要加量。常用维持剂量为200~400mg(4~8片),每日2次,饭后服用。极量每日2400mg(48片)。


β受体阻滞剂用药须知:


禁忌证:①支气管哮喘;②严重心动过缓、房室传导阻滞;③重度心力衰竭、急性肺水肿。


β受体阻滞剂的主要不良反应包括:


①中枢神经系统不良反应:多梦、幻觉、失眠、疲乏、眩晕以及抑郁等症状,尤其是脂溶性高的β受体阻滞剂,易通过血-脑脊液屏障引起不良反应,如普萘洛尔;


②消化系统不良反应:腹泻、恶心、胃痛、消化不良、便秘等消化系统症状。少数患者可致脏腹膜纤维大量增生;


③肢端循环障碍:少数患者出现四肢冰冷、发绀、脉搏消失,以普萘洛尔发生率最高;


④支气管痉挛:服用非选择性β受体阻滞剂时,由于β2受体被阻断,使支气管收缩,呼吸道阻力增加,诱发或加重支气管哮喘的急性发作;


⑤低血糖反应:β受体阻滞剂不影响胰岛素的降血糖作用,但对正在使用胰岛素治

疗的糖尿病患者,使用β受体阻滞剂能延缓胰岛素引起低血糖反应后的血糖恢复速度,即产生低血糖反应,故糖尿病患者或低血糖患者应慎用该类药物;


⑥心血管系统不良反应:临床较常见的心血管系统不良反应包括低血压、心动过缓等


三、钙通道阻滞剂(CCB)


硝苯地平控释片


剂量用法:治疗慢性稳定型心绞痛,每次30mg或60mg(1片),每日1次。通常治疗起始剂量为每日30mg。通常整片药片用少量液体吞服,服药时间不受就餐时间的限制。


苯磺酸氨氯地平片


剂量用法:治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是5-10mg,每日一次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗,大多数患者的有效剂量为10mg,每日一次。


非洛地平缓释片


剂量用法:治疗心绞痛,建议以5mg,每日1次作为起始治疗剂量,常用维持剂量为5mg或10mg,每日1次。


拉西地平片


剂量用法:起始剂量为每日1次,每次2mg。每日应于同一时间服用,最好在清晨。


盐酸地尔硫卓片


剂量用法:口服,1~2片/次,每日3~4次,餐前或睡前服药,每1~2天增加1次剂量,如需增加剂量,每日剂量不超过360mg。


盐酸维拉帕米片


剂量用法:治疗心绞痛一般剂量为口服维拉帕米 80~120mg/次,一日三次。肝功能不全者及老年人的安全剂量为40mg/次,一日3次口服。约在药后8小时根据疗效和安全评估决定是否增量。


CCB用药须知:


体位性低血压,多发生于老年患者;心动过速,必要时可以与β受体阻滞剂联用以减少其发生,但应注意避免将非二氢吡啶类CCB与β受体阻滞剂联用,以免加重或诱发对心脏的抑制;头痛、面部潮红、多尿、便秘,为较常见的不良反应,可以同时使用中药缓泻药物以减轻症状,必要时换用其他药物;胫前、踝部水肿,为常见不良反应。


临床发现与利尿剂联用可以减轻或消除水肿症状;心动过缓或心脏传导阻滞,多见于非二氢吡啶类CCB。


对存在窦房结、房室结病变的患者,禁止使用非二氢吡啶类CCB;抑制心肌收缩力,对心力衰竭患者,不推荐使用任何CCB,除非患者存在难以控制的高血压、皮疹和过敏反应。


四、抗血小板药物


阿司匹林肠溶片


剂量用法:肠溶片应饭前用适量水送服;降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险:建议首次剂量为300mg,嚼碎后服用以便快速吸收,以后每日100~200mg;预防心肌梗死复发:每日100~300mg;卒中的二级预防:每日100~300mg;降低短暂性脑缺血发作及其继发脑卒中的风险:每日100~300mg;降低稳定型和不稳定型心绞痛患者的发病风险:每日100~300mg;动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠状动脉腔内成形术、CABG、颈动脉内膜剥离术、动静脉分流术:每日100~300mg;预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞:每日100~200mg;降低心血管危险因素(冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、吸烟史、年龄>50岁者)心肌梗死发生风险:每日100mg。


硫酸氢氯吡格雷片


剂量用法:波立维推荐剂量为每日75mg,每日1次,负荷剂量参见指南相关内容。


替格瑞洛片


剂量用法:起始剂量为单次负荷量180mg(90mg×2片),此后1片/次(90mg),每日2次。


西洛他唑片


剂量用法:每次100mg,每日2次,可根据病情适当增减。


五、抗凝药物


华法林


剂量用法:口服第一日0.5~20mg,次日起采用维持剂量,每日2.5~7.5mg。


达比加群酯


剂量用法:成人推荐剂量为每日300mg,即每次1粒150mg胶囊,每日2次,维持终身治疗。


利伐沙班片


剂量用法:用于非瓣膜性心房颤动成年患者,降低脑卒中和全身性栓塞的发生风险,推荐剂量为20mg,每日1次,该剂量也是最大推荐剂量,对于低体重和高龄(>75岁)患者,临床医师可根据患者的情况,酌情使用15mg,每日1次。


阿哌沙班片


剂量用法:推荐剂量为每次2.5mg,每日2次,以水送服,不受进餐影响。


六、他汀类药物


洛伐他汀


剂量用法:10~20mg,每晚1次。


辛伐他汀


剂量用法:推荐起始剂量为20~40mg,每晚1次,建议剂量范围为每日5~80mg,剂量应根据基础LDL-C水平进行个体化调整,调整剂量应间隔4周或以上。


阿托伐他汀


剂量用法:推荐起始剂量为10mg,每晚1次,最大剂量为80mg,剂量应根据基础LDL-C水平进行个体化调整,调整剂量应间隔4周或以上。


瑞舒伐他汀


剂量用法:推荐起始剂量为5mg,每晚1次,最大剂量为20mg,剂量应根据基

础LDL-C水平进行个体化调整,调整剂量应间隔4周或以上。


普伐他汀


剂量用法:推荐起始剂量为10~20mg,每晚1次,最大剂量为40mg,剂量应

根据基础LDL-C水平进行个体化调整,调整剂量应间隔4周或以上。


氟伐他汀


剂量用法:推荐起始剂量为20~40mg,每晚1次,建议剂量范围为每日20~80mg,剂量应根据基础LDL-C水平进行个体化调整,调整剂量应间隔4周或以上。


匹伐他汀


剂量用法:1~2mg,每晚1次。


他汀类药物用药须知:


肝酶水平升高,大部分呈一过性,并不引起持续肝损伤。建议定期检查肝功能,如肝酶水平高出正常上限的3倍以上,应综合分析患者的情况,排除其他可能引起肝功能变化的原因,如确实由他汀类药物引起,必要时考虑停药;肌痛,常规监测血浆磷酸肌酸酶,横纹肌溶解者常见;消化道症状,少见,容易耐受。


七、改善心肌重构药物


卡托普利:12.5~100mg,每日3次,每日最大剂量为300mg

贝那普利:10~20mg,每日1次,每日最大剂量为40mg

福辛普利:10~20mg,每日1次,每日最大剂量为40mg

依那普利:5~10mg,每日1次,每日最大剂量为40mg

培哚普利:4~8mg,每日1次,每日最大剂量8mg

雷米普利:5~10mg,每日1次,每日最大剂量为10mg

赖诺普利:10~20mg,每日1次,每日最大剂量为80mg


奥美沙坦:20~40mg,每日1次,每日最大剂量为40mg

厄贝沙坦:150~300mg,每日1次,每日最大剂量为300mg

坎地沙坦:4~8mg,每日1次,每日最大剂量为12mg

氯沙坦:25~100mg,每日1次,每日最大剂量为100mg

阿利沙坦酯:80~240mg,每日1次,每日最大剂量为240mg

替米沙坦:20~80mg,每日1次,每日最大剂量为80mg

缬沙坦:80~160mg,每日1次,每日最大剂量为320mg


主要不良反应:刺激性干咳、低血压、血管神经源性水肿、头痛、高血钾、低血钠、肾功能损害;妊娠、双侧肾动脉狭窄、肾功能恶化(血肌酐>225mmol/L)、高血钾者禁忌;避免用于主动脉狭窄或流出道梗阻以及肾血管疾病者;使用前、使用期间应评估肾功能;复方药物请注意检测血电解质及离子情况。


氯沙坦钾氢氯噻嗪片


剂量用法:常用的该药起始剂量和维持剂量为每日1次,每次1片氯沙坦钾氢氯噻嗪片(50mg+12.5mg)。对反应不足的患者,可以调整为每次1片氯沙坦钾氢氯噻嗪片(100mg+12.5mg),如果必要时可将剂量增至每日1次,每次2片氯沙坦钾氢氯噻嗪片(50mg+12.5mg),且此剂量为每日最大服用剂量。


用药须知:该药不能用于血容量不足的患者(如服用大剂量利尿剂治疗的患者);严重肾功能不全(肌酐清除率≤30ml/min)或肝功能不全患者不推荐使用该药;老年高血压患者,不需调整起始剂量,但氯沙坦钾氢氯噻嗪片(100mg+25mg)不应作为老年患者的起始治疗;该药可与其他抗高血压药物联用。


缬沙坦氢氯噻嗪片


剂量用法:该药含缬沙坦80mg/氢氯噻嗪12.5mg,每日1次,每次1片。


用药须知:为减少剂量非依赖性不良反应,通常仅在单药治疗不能达到满意疗效时才考虑联合用药;缬沙坦的不良反应通常少见,且与剂量大小无关。氢氯噻嗪的不良反应主要为低钾血症,此种不良反应与剂量有关,其剂量非依赖性不良反应主要为胰腺炎。


缬沙坦氨氯地平片


剂量用法:该药为复方制剂,每片含缬沙坦80mg,氨氯地平5mg,根据患者情况个体化用药。


用药须知:缬沙坦的不良反应通常与剂量无关;氨氯地平的不良反应既有剂量依赖性(主要为外周水肿),也有剂量非依赖性,前者较后者常见。


替米沙坦氢氯噻嗪片


剂量用法:含替米沙坦80mg,氢氯噻嗪12.5mg。对于单用替米沙坦不能充分控制血压的成人患者,应给予替米沙坦氢氯噻嗪片,每日1次,饮水送服,餐前或餐后服用。建议改用复合制剂前,应对复合制剂中2种成分分别进行剂量滴定。


禁忌证:对替米沙坦氢氯噻嗪片活性成分或任何赋形剂过敏;对其他磺胺衍生物过敏(因为氢氯噻嗪是一种磺胺衍生物);妊娠期第2个月、第3个月以及哺乳期;胆汁淤积性疾病以及胆道梗阻性疾病。重度肝功能损害;重度肾功能损害(肌酐清除率<30ml/min);难治性低钾血症、高钙血症。


厄贝沙坦氢氯噻嗪片


剂量用法:每日1次,空腹或进餐时使用。不推荐使用每日1次剂量>厄贝沙坦300mg/氢氯噻嗪25mg。


禁忌证:妊娠期第4~9个月;哺乳期;已知对该药活性成分或其中的任何赋形剂成分过敏或对其他磺胺衍生物过敏者;下列禁忌证与氢氯噻嗪有关:严重肾功能损害(肌酐清除率<30ml/min);顽固性低钾血症,高钙血症;严重肝功能损害,胆汁性肝硬化和胆汁淤积。


八、其他药物


曲美他嗪


剂量用法:每次20~60mg,每日3次,饭后服;总剂量每日不超过180mg。常用维持量为每次10mg,每日3次。每24小时60mg,每日3次,每次1片。


用药须知:对药品任一组分过敏者禁用,哺乳期通常不推荐使用。


盐酸伊伐布雷定


通常推荐起始剂量:每次5mg,每日2次。用药3~4周后,根据治疗效果,增加至每次7.5mg,每日2次。如治疗期间,休息时心率减少持续低于50次/分,或患者体验涉及心跳缓慢的症状,如头昏、疲劳或者血压过低,剂量必须向下调整,包括可能剂量每次2.5mg,每日2次。必须每日2次口服,如早餐和晚餐时服用。如果心率低于50次/分,或心搏徐缓症状持续,则应停止用药。主要用于窦性心律且心率>75次/分,伴心脏收缩功能障碍的Ⅱ~Ⅳ期心力衰竭患者。


老年患者用药:伊伐布雷定在少数75岁或以上老年患者中的研究表明,应采用较低起始剂量,根据需要增加剂量;肾功能不全:肌酐清除率>15ml/min的肾功能不全患者无需调整给药剂量,肌酐清除率<15ml/min的肾功能不全患者,缺乏研究数据,应慎用该药;肝功能损害:轻度肝功能损害患者,不需调整给药剂量;中度肝功能损害患者,应慎用该药;严重肝功能不全患者,尚未进行相关研究,应禁用该药;儿童、青少年患者,因缺乏安全性和有效性的数据,不推荐使用该药。


尼可地尔片


常用剂量:成人每次5mg,每日3次,根据症状轻重可适当增减。主要用于心绞痛。


用药须知:重症肝功能障碍、青光眼、高龄患者慎用;与硝酸酯类药物联用可能引发搏动性头痛,需减量或停药,与西地那非等药物联用可能引起血压过度下降。

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